Lipozomale

Avantajele tehnologiei lipozomale

Tehnologia lipozomală se bazează pe încapsularea unui ingredient activ într-o bulă lipozomală compusă din acizi grași esențiali. Această tehnică de încapsulare lipozomală este deosebit de utilă pentru furnizarea de doze mici de substanțe într-un mod țintit, fără a afecta alte părți ale corpului. Metoda este adesea folosită pentru a beneficia de proprietățile vitaminei C, glutationului lipozomal, curcuminei sau vitaminei D.

Beneficiile microîncapsulării

Atunci când o capsulă este consumată, ea trebuie să treacă din gură în sistemul digestiv pentru ca în final să se absoarbă în intestinul subțire. Din cauza enzimelor digestive din gură și din stomac, acizilor digestivi, sărurilor biliare și florei intestinale, nutrienții se descompun înainte de a fi metabolizați de ficat și puși la dispoziție corpului. Acest proces încetinește și reduce biodisponibilitatea nutrienților.

De aceea se utilizează microîncapsularea. Aceasta se folosește de toate tehnologiile ce permit acoperirea și captarea ingredientelor active aflate sub formă solidă, lichidă sau gazoasă în particule individualizate. Dimensiunile particulor se încadrează între 1µm și 1000µm. Tehnologia are numeroase avantaje, cum ar fi protecția ingredientelor active împotriva oxidării, luminii, temperaturii sau interacțiunii cu alte componente. Acest proces ajută la protejarea vitaminelor sensibile precum vitamina C. 

Ce sunt lipozomii?

Lipozomii sunt sistemele de încapsulare care au o biodisponibilitate mai bună a nutrienților încapsulați în fața constrângerilor de mediu, enzimatice și chimice, cum ar fi enzimele,  substanțele chimice reactive,  expunerea la modificări extreme ale pH-ului, temperaturii și tăriei ionice. Această tehnică este cea folosită pentru vitamina C lipozomală Biocyte.

Lipozomii sunt folosiți datorită biocompatibilității și biodegradabilității lor. Aceștia nu sunt toxici și au o dimensiune mică. Ei pot transporta numeroși compuși bioactivi datorită naturii amfifile a materialului de încapsulare a fosfolipidelor.

După ce lipozomul a ajuns în intestinul subțire, el este preluat de enterocite. În interiorul acestora lipozomii sunt încorporați în chilomicroni.

După ce a ajuns în sânge, lipozomul plutește fără efort prin sistemul limfatic și circulator, iar pe parcurs fuzionează cu membranele celulare fosfolipide și își depune direct conținutul în celule. Astfel, rezultă o biodisponibilitate optimă a nutrienților similară vitaminei D.

Lipozomii și pH-ul gastric

Valoarea pH-ului gastric se situează între 1 și 3, dar atunci când există alimente în stomac, poate ajunge la 4 sau 5. Lichidele gastrice sunt formate din numeroase enzime, precum lipaza și proteaza. Duodenul intestinului subțire conține săruri biliare și o varietate de tipuri de enzime precum amilaza, tripsina și lipaza. Intestinul subțire conține enzime pancreatice cum ar fi pancreatina, tripsina, lipaza, peptidaza și maltaza. Ele influențează stabilitatea lipozomilor și a tuturor materialelor încapsulate chiar înainte ca acestea să aibă contact cu celulele din intestin.

Stratul de mucus de pe suprafața tractului gastrointestinal este foarte important în determinarea gradului de absorbție și biodisponibilității suplimentelor alimentare administrate pe cale orală. Această suprafață are o porțiune mare care este acoperită de un monostrat de celule epiteliale, conectate prin joncțiuni strânse care prezintă o altă barieră în calea eliberării suplimentului și poate conduce la eliminarea rapidă a nanoparticulelor din cauza regenerării rapide a celulelor.

Lipozomii și microbiota

Bariera mucoasei are trei constituenți de protecție ce oferă rezistență suplimentară suprafeței mucoasei stomacului. Primul constituent este reprezentat de bariera formată din învelișul compact de celule epiteliale legate prin joncțiuni strânse ce respinge fluidele agresive care pot răni mucoasa. Al doilea constituent este stratul de mucus secretat de celulele epiteliale și ale mucoasei cervicale. Acest mucus este insolubil și formează un strat protector asemănător unui gel pe toată suprafața mucoasei stomacului. Al treilea constituent este reprezentat de ionii de bicarbonat secretați și de celulele epiteliale. Când microbiota se alfă în simbioză, mucoasa are un rol optim de barieră.

Tipuri de lipozomi

În ultimii ani, s-au încercat diferite soluții care ajută la modificarea suprafaței lipozomale pentru a putea îmbunătăți stabilitatea administrării orale și pentru a funcționaliza suprafața lipozomilor. Această suprafață s-a modificat prin utilizarea agenților tensioactivi precum sărurile biliare și Tween 80 sau prin acoperirea cu polimeri funcționali cum ar fi chitosanul și polietilenglicolul.

Aceste modificări au condus la schimbări majore ale proprietăților fizico-chimice ale lipozomilor și ale materialelor încapsulate. De exemplu, acoperirea cu chitosan poate ajuta la creșterea stabilității lipozomilor în diferite fluide biologice (fluid gastric simulat și fluide intestinale) și proprietățile mucoadezive, absorbția celulară și solubilitatea.

Micelele

În soluție apoasă, moleculele amfifile care au atât regiuni polare, cât și nepolare care formează agregate sunt denumite micele. Lungimea regiunii nepolare, natura și mărimea capului polar, aciditatea soluției, temperatura și prezența sărurilor adăugate sunt factorii cei mai importanți ce ajută la determinarea tipului de agregat obținut. Prin schimbarea acestora este posibil să se schimbe forma și chiar dimensiunea micelelor.

Micelele sunt utilizate datorită capacității lor de a dizolva și de a muta substanțele nepolare printr-un mediu apos sau de a transporta substanțe care sunt adesea abia solubile în apă.

Agregatele micelare se formează numai atunci când concentrația moleculei amfifile atinge o concentrația numită concentrație micelară critică. Aceasta este concentrația de surfactant într-un mediu peste care se formează spontan micelele.

Moleculele amfifile pot forma micele atât în apă, cât și în solvenți organici nepolari, iar în aceste cazuri sunt denumite micele inverse.

Formarea membranelor celulare

Fosfolipidele din lipozomii care au fuzionat în pereții celulari sunt utilizate de celula respectivă pentru a înlocui lipidele deteriorate și/sau saturate din perete, ajutând astfel la reînnoirea pereților membranelor celulare. Astfel, sângele curge mai repede și ușor, în special în capilare deoarece acesta devine mai puțin vâscos și deformabil. Membranele celulare sunt mai eficiente și mai fluide, iar acizii grași saturați și colesterolul ce au fost depuși acolo sunt eliminați și metabolizați.